Соединения, проверенные на их потенциал в качестве антибиотиков, продемонстрировали многообещающую активность против одного из самых смертоносных инфекционных заболеваний – туберкулеза (ТБ).
Исследователи из Центра Джона Иннеса оценили два соединения с антибактериальными свойствами, которые были произведены компанией Redx Pharma в качестве кандидатов в антибиотики, особенно против туберкулеза.
Туберкулез, вызываемый бактерией Mycobacterium tuberculosis, часто считается болезнью прошлого. Но в последние годы он увеличивался отчасти из-за повышения устойчивости к лечению и снижения эффективности вакцин.
Одна из стратегий поиска новых методов лечения состоит в том, чтобы найти соединения, которые используют известные существующие мишени для лекарств, таких как бактериальный фермент ДНК-гираза. Этот член семейства ферментов ДНК-топоизомеразы необходим для функционирования бактериальной ДНК, поэтому соединения, которые ингибируют его активность, очень востребованы в качестве кандидатов в антибиотики.
Используя рентгеновскую кристаллографию, команда выяснила молекулярные детали действия соединений против их мишени.
Удивительно, но очень распространенная мутация ДНК-гиразы, которая заставляет бактерии быть устойчивыми к родственной группе антибиотиков, аминокумаринам, не привела к устойчивости к исследуемым соединениям.
«Мы надеемся, что компании и академические группы, работающие над разработкой новых антибиотиков, сочтут это исследование полезным. Оно открывает путь для дальнейшего синтеза и исследования соединений, которые взаимодействуют с этой мишенью», – говорит профессор Тони Максвелл, один из авторов исследования. в Журнале антимикробной химиотерапии .
На сегодняшний день усилия по разработке новых методов лечения туберкулеза не увенчались успехом, а современные методы лечения используются более 50 лет.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), ежедневно более 4000 человек умирают от туберкулеза и 300 000 человек заболевают от этого заболевания. В 2018 году лекарственно-устойчивым туберкулезом заболели около 500000 человек.
Профессор Максвелл говорит: «Устойчивость к противомикробным препаратам (УПП) сейчас общепризнана как одна из самых больших проблем, с которыми мы сталкиваемся в 21 веке. Если мы не найдем решения в ближайшее время, мы можем наблюдать эпидемии бактериальных заболеваний. Люди знают о бубонной чуме и других таких ужасных эпидемиях, изучая историю болезни, но нельзя преувеличивать тот факт, что бактериальные заболевания такого рода могут возникнуть снова, если у нас не будет эффективных антибиотиков . Мы должны найти способ объединить опыт академический и деловой сектор к решительным действиям “.
